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Morphin Metabolismus

Hallo, ich habe gesehen, dass Morphin in Morphin-3-glucuronid (M3G) und Morphin-6-glucuronid (M6G) metabolisiert wird. Dabei ist M6G die analgetisch wirksame Form und M3G hingegen die toxische Form.
Meine Frage ist jetzt, könnte man die Metabolisierung umgehen oder beeinflussen indem man direkt das analgetisch wirksame M6G appliziert und somit nicht 90% zu dem toxischen M3G metabolisiert werden?

danke schonmal!

paulagruetzner hat auf diesen Beitrag reagiert.
paulagruetzner

Hallo Valentina,

In etwa 60 – 70% des Morphins werden in der Leber zu M3G und M6G metabolisiert. M6G ist ein aktiver Metabolit und hat eine starke analgetische Wirkung jedoch nicht bedeutend stärker als die des Morphins selbst. Es wird in der Leber vom Enzym UGT2B metabolisiert.
Das Verhältnis von Morphin zu M6G ist ein Indikator dafür, wie stark Morphin bei einem Menschen wirkt, da eben auch der Metabolit selbst eine starke Wirkung hat.

In einer Studie (Quelle 4) wurden Patienten untersucht mit verschiedenen Mutationen des Gens UGT2B7 welches für das Enzym UGT2B codiert. Dabei wurden, ja nach Mutation, signifikante Unterschiede in Bezug auf die Sensitivität zu Morphin festgestellt. Während mache extrem sensitiv waren, tolerieren andere das Medikament sehr gut und spüren trotz sehr hoher Dosen immer noch Schmerzen.

Sowohl M6G als Auch M3G können toxisch wirken, sich in der Niere anreichern und im Extremfall zu einem Nierenversagen führen.

Die primäre Wirkung des Morphins wird jedoch nicht über M6G vermittelt, sondern über Morphin selbst. Die Gabe von M6G macht insofern wenig Sinn, da M6G bereits ein Abbauprodukt von Morphin ist, und von der Niere ausgeschieden wird. Somit würde M6G zu schnell ausgeschieden werden.

Ich hoffe ich konnte dir weiterhelfen

LG Paula

Quellen:
1: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Morphine-6-glucuronide#section=Names-and-Identifiers
2: https://www.pharmawiki.ch/wiki/index.php?wiki=Morphin
3: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/pathway/WikiPathways:WP1604
4: https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/morphine-6-glucuronide
5: https://academic.oup.com/bja/article/113/6/935/249962
6: https://en.wikipedia.org/wiki/Morphine-3-glucuronide
7: https://www.wikipathways.org/index.php/Pathway:WP1604

Ich wünsche dir gute Besserung.

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